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阿莫西林
英文名：Amoxicillin
別名：(2S,5R,6R)-6-(2-Amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetamido)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
產(chǎn)品名稱：阿莫西林;
CAS 登錄號(hào)：26787-78-0, 阿莫西林
分子式：C16H19N3O5S
分子量：365.40
CAS 登錄號(hào)：26787-78-0
EINECS 登錄號(hào)：248-003-8

【品名】阿莫西林，羥氨芐青霉素， Amoxicillin
【性狀】本品系阿莫西林的三水化合物。為白色或類白色結(jié)晶性粉末；味微苦。在水中微溶，在乙醇中幾乎不溶。0.5％水溶液的pH值為3.5～5.5。本品的耐酸性比氨芐西林強(qiáng)。本品的鈉鹽為白色或類白色粉末或結(jié)晶；無臭或微臭，味微苦；有引濕性。在水或乙醇中易溶，在乙醚中不溶。10％水溶液的pH值應(yīng)為8.O～10.0。
【藥理】
(1)藥效學(xué)  參見青霉素鈉（見【附注1】）。本品穿透細(xì)胞壁的能力較強(qiáng)，能抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌迅速成為球形體而破裂溶解，故對(duì)多種細(xì)菌的殺菌作用較氨芐西林迅速而強(qiáng)。但對(duì)志賀氏菌屬的作用較弱。細(xì)菌對(duì)本品有完全的交叉耐藥性。
(2)藥動(dòng)學(xué)  阿莫西林在胃酸中較穩(wěn)定，單胃動(dòng)物內(nèi)服后約74％～92％被吸收。食物能降低其吸收速率，但不影響吸收量，同等劑量內(nèi)服后阿莫西林的血清濃度一般比氨芐西林大1.5～3倍。
        阿莫西林的表觀分布容積為犬0.2L／kg。在肝、肺、前列腺、肌肉、膽汁和腹水、胸水、關(guān)節(jié)液等組織和體液中廣泛分布。當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)阿莫西林可不同程度地透入腦脊液中，其濃度為血清濃度的l0％～60％。藥物在房水中濃度極低，在乳汁、淚液、汗液和唾液中存在微量。亦能透過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)內(nèi)。可與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合，犬結(jié)合率為13％。主要通過腎小管排泌，在尿中排泄。部分在肝內(nèi)代謝水解成無活性青霉噻唑酸而排入尿中。消除半衰期在犬、貓為0.75～1.5h，牛為1.5h。丙磺舒可延緩本品經(jīng)腎排泄。腎功能嚴(yán)重?fù)p害動(dòng)物的消除半衰期則明顯延長。
        國內(nèi)報(bào)導(dǎo)豬肌內(nèi)注射比內(nèi)服更能保持有效的治療作用。
【用途】同氨芐西林鈉（見【附注2】）。主用于牛的巴氏桿菌、嗜血桿菌、鏈球菌、葡萄球菌性呼吸道感染，壞死棱桿菌性腐蹄病，鏈球菌和敏感金葡菌性乳腺炎(泌乳奶牛)；犢牛大腸桿菌性腸炎，犬、貓的敏感菌感染如敏感金葡菌、鏈球菌，大腸桿菌、巴斯德氏菌和變形桿菌引起的呼吸遭感染、秘尿生殖道感染和胃腸道感染及多種細(xì)菌引起的皮炎和軟組織感染。
【藥物相互作用】參見氨芐西林鈉（參見【附注3】）。
(1)對(duì)細(xì)菌敏感的氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時(shí)可增強(qiáng)本品對(duì)糞鏈球菌的體外殺菌作用。
(2)本品對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌的抗菌括性可被克拉維酸增強(qiáng)。
【注意】參見青霉素鈉、氨芐西林鈉（參見【附注4】、【附注5】）。
(1)本品在胃腸道的吸收不受食物影響。為避免動(dòng)物發(fā)生嘔吐、惡心等胃腸道癥狀，宜在飼后服用。
(2)牛內(nèi)服休藥期20日，注射休藥期25日，牛奶廢棄期4日。
【用法與用量】內(nèi)服 一次量 每lkg體重 犢10mg 犬、貓10～20mg 一日2次 連用5日 皮下、肌內(nèi)注射  一次量  每lkg體重  牛6～10mg  犬、貓5～lOmg  一日1次  連用5日
【附注1】青霉素鈉藥效學(xué)  主要作用于革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性球菌、嗜血桿菌屬及螺旋體、放線菌等，于細(xì)菌繁殖期起殺菌作用。分支桿菌屬、支原體屬、衣原體屬、立克次體屬、奴卡菌屬和其他真菌、原蟲等均對(duì)本品耐藥。β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用系通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。過去簡單地認(rèn)為主要作用于細(xì)胞壁合成的最后階段--粘肽鏈的交叉聯(lián)合，近年來發(fā)現(xiàn)青霉素結(jié)合蛋白(Penicillin Binding Proteins，PBPs)是其作用的靶位，當(dāng)青霉素等和PBPs緊密結(jié)合后，也抑制了細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成，它先改變細(xì)菌形態(tài)，最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡。PBPs存在于細(xì)菌胞漿膜上，因細(xì)菌種類的不同，其數(shù)目、分子大小以及同青霉素等的結(jié)合量也有差異，某些PBPs的功能尚待研究。此外，激活內(nèi)源性自溶機(jī)制引起細(xì)胞镕解和死亡．也是重要的條件。
細(xì)菌一般不易產(chǎn)生耐藥性，如溶血性鏈球菌對(duì)青霉素的敏感性至今很少改變。但某些敏感細(xì)菌的部分菌株對(duì)青霉素有天然耐藥性。對(duì)青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌能產(chǎn)生青霉素酶(一種β-內(nèi)酰胺酶)，可分解青霉素G，使之失活。此外，細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類還通過以下方式產(chǎn)生耐藥性。①降低抗生素與PBPs靶位的親和力；②在細(xì)菌細(xì)胞質(zhì)周圍形成非水解屏障，阻礙抗生素進(jìn)人靶位；③改變細(xì)菌細(xì)胞壁，使抗生素不能或很少透入細(xì)菌體內(nèi)；④細(xì)菌缺少自溶酶，使抗生素能抑菌，但殺菌作用差。當(dāng)MBC為MIC的32倍以上時(shí)，即稱此細(xì)菌對(duì)青霉素有耐受性。
【附注2】氨芐西林鈉用途：主用于敏感菌引起的肺部、腸道、膽道、尿路等感染和敗血癥。如牛的巴氏桿菌病、肺炎、乳腺炎、子宮炎、腎盂腎炎、犢白痢、沙門氏菌腸炎等；馬的支氣管肺炎、子宮炎、腺疫、駒鏈球菌肺炎、駒腸炎等；豬的腸炎、肺炎、丹毒、子宮炎和仔豬白痢等；羊的乳腺炎、子宮炎和肺炎等。
【附注3】氨芐西林鈉藥物相互作用
【藥物相互作用】參見青霉素鈉。
(1)本品溶液與下列藥物有配伍禁忌：琥珀氯霉素、琥乙紅霉素、乳糖酸紅霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸鏈霉素、鹽酸林可霉素、硫酸多黏菌素B、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C等。
(2)本品在體外對(duì)金黃葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制；大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的抗菌作用可被卡那霉素加強(qiáng)。慶大霉素能加速氨芐西林對(duì)B組鏈球菌的體外殺菌作用。
【附注4】青霉素鈉注意事項(xiàng)：
(1)青霉素鈉或鉀易溶于水，在水中β-內(nèi)酰胺環(huán)易裂解為無活性的青霉酸和青霉噻唑酸，后者降低水溶液的pH值，進(jìn)一步加強(qiáng)青霉素水解，水解率隨溫度升高而加速，因此注射液應(yīng)在臨用前新鮮配制。必需保存時(shí)，應(yīng)置冰箱中，宜當(dāng)天用完。
(2)掌握與其他藥物的相互作用和配伍禁忌，以免影響青霉素的藥效。
(3)青霉煮毒性雖低，但少數(shù)家畜可發(fā)生過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者出現(xiàn)過敏性休克。如不急救，常致死亡。
(4)青霉素鉀100萬單位(0．625g)和青霉素鈉100萬單位(0．6g)分別含鉀離子1．5mmol(0．066g)和鈉離子1．7mmol(O．039g)，大劑量注射可能出現(xiàn)高鉀血癥和高鈉血癥,對(duì)腎功能減退或心功能不全病畜會(huì)產(chǎn)生不良后果。用大劑量青霉素鉀靜脈注射尤為禁忌。
(5)休藥期  奶廢棄3日。
【附注5】氨芐西林鈉注意事項(xiàng)：
【注意】參見青霉素鈉。
(1)對(duì)青霉素耐藥的細(xì)菌感染不宜應(yīng)用。
(2)對(duì)青霉素過敏的動(dòng)物禁用，成年反芻動(dòng)物禁止內(nèi)服；馬屬動(dòng)物不宜長期內(nèi)服。